他克莫司为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，主要用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
由于患者大部分存在有严重的基础性疾病，且经常是并用多种药物，使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。
常出现的不良反应有：
感染：
如同其他免疫抑制剂，使用他克莫司的患者对病*、细菌、真菌和（或）原虫感染的可能性会增加。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿、肺炎。如果他克莫司与其他免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的危险性。
对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病*（CMV）感染发病率降低。
肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少）：
个例报道有：溶血性尿*症（HUS）、肾小管坏死。在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。
频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠（大多数为中等程度，不影响日常活动）。
其他症状包括：不安、焦虑和情绪不稳、混乱、抑郁和陶醉感、多梦及思维异常、嗜睡、眩晕和反应降低、偏头痛、惊厥、肌阵挛和神经病。上述症状可单独出现或同时出现。
个例报道有：脑梗塞、昏迷、脑病、幻觉、狂躁反应、脑膜炎、麻痹、精神病和言语障碍。上述症状可单独出现或同时出现。
上述症状与他克莫司治疗的因果关系不清楚。有资料显示移植患者，尤其伴肝功能损害者，即使既往曾接受免疫抑制药物治疗，出现重度神经症状的危险性相对较高。并用具有潜在的神经*副作用的药物和中枢神经感染也可能导致这些症状。
患者常出现高血压：
有报道出现肥厚性心肌病，大多数患者在血药浓度超过25ng/ml时出现。剂量减少或停药后可以恢复。大多数患者为5岁以下的儿童。增加这种危险性的因素有：已经存在的心脏疾病、高血压、体液过多、使用激素、和肝脏和/或肾脏功能不全。建议用心动描记图检测心血管功能，如果出现异常，应考虑减少剂量或停用他克莫司。
有报道出现ECG改变、心动过速、外周浮肿、血管扩张包括休克。
个例报道有：心脏扩大症、血栓（见多种脏器）、心搏骤停、心力衰竭、心肌梗死、水肿（见多种脏器）、多种心律失常、昏厥和血管炎（见多种脏器）。
其他可能出现的副作用（少发生）：
贫血、淋巴增生、高血糖、偶发性糖尿病、碱中*、酮症、胃肠疾病、肺炎、呼吸性疾病、视觉异常、脱发、出汗、皮肤肿瘤、关节痛、痉挛、局部疼痛、发热、过敏等。
常见5个问题：
1.妊娠期女性患者可以服用他克莫司吗？
根据“年欧洲风湿病学会和英国风湿病学会版的风湿免疫疾病/狼疮妊娠期以及哺乳期用药”，推进使用硫唑嘌呤、环孢素、他克莫司。但中国尚有争议，不同医生会根据个体给药。
2.他克莫司应在什么时间吃？
空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。
3.狼疮肾可以吃他克莫司吗？
狼疮肾可以服用他克莫司，但也要观察个体反应，如果出现不良反应应及时换药。
4.一般患者的用量如何呢？
基本都是1~3粒，也就是0.5~1.5mg。
5.他莫克司不能和哪些药物一起服用？
⑴由于他克莫司可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。
⑵在使用他克莫司时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减*活疫苗。
⑶与已知有肾*性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲恶唑和非甾体抗炎药。
⑷当他克莫司与具有潜在神经*性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经*性。
⑸应用他克莫司可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。
⑹他克莫司与含有中等脂肪含量的食物一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，需空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。
⑺当与环孢素A同时给药时，他克莫司增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同或累加的肾*性。因为这些原因，不推荐他克莫司和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为他克莫司时应特别注意。
来源：sle互助圈
作者：多加
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